北京大学人民医院 徐成斌
A C E I能安全有效地降低血压 ,目前临床应用种类较多。其对降低心力衰竭发生率及病死率、延缓胰岛素依赖型糖尿病患者肾损害的进展 (尤其有蛋白尿时 )特别有效。
一、 A C E I药物种类及剂量
A C E I这组药物尽管作用机制相同 ,但与酶结合的方式、强度、前体状态、作用时间及消除或排泄方式各异。其中卡托普利作用时间最短 ,需每日 2～ 3次。其他 A C E I可每日 1次。各种 A C E I等效剂量如下 :依那普利 10m g、赖诺普利 10m g、西拉普利 2. 5m g、奎那普利 15mg、雷米普利 2. 5m g、本那普利 7. 5m g、培哚普利 4m g、螺普利 6m g、福辛普利 15m g。
二、临床应用
A C E I在临床试验中作为单药治疗 ,其降低血压的效应相当于利尿剂或β受体阻滞剂。单药治疗大约 60%～ 70%高血压病人都有效。大多 1小时内出现降压效应 ,但可能需要几周才能达到最大降压效应 ,限盐或加用利尿剂可增加 AC E的效应。 A C E I也可与钙拮抗剂及α _ 1受体阻滞剂联合增加效应 ,但与β受体阻滞剂联合增加降压作用很少。
A C E I可用于轻、中度及严重的高血压病人 ,对于治疗严重或急进性高血压 , A C E I与钙拮抗剂联用特别有效。
A C E I对老年性高血压也有效 ,无体位性低血压。这类药物可能不损害植物神经系统 ,尽管血压下降 ,但由于重新恢复脑血流自动调节而能保持脑血流。
三、 A C E I应用的临床优点
已知 A C E I对中枢神经或植物神经功能没有影响 ,交感神经功能正常表示服用 A C E I对运动、出血及麻醉反应正常 ,亦不影响性功能。
与其他直接血管扩张剂不同 , A C E I产生降压效应并无反射性心动过速。即使加用利尿剂也能保血钾 ,因为 A C E能防止由利尿剂产生的继发性高醛固酮血症。
A C E I对代谢亦无影响 ,血钾稳定 ,血浆尿酸可能下降 ,血胆固醇及血脂无明显改变。因此 ,对冠脉病及血管损害的危险因素的影响是中性的或者有利。有些研究显示 , A CE I可减少胰岛素抵抗并对糖代谢有益。对下列伴随疾病的病人也可以安全使用 :①哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病 ;②周围血管疾病 ,包括雷诺现象 ;③抑郁 ;④胰岛素依赖型糖尿病。
四、临床应用 A C E I的特殊指征 A C E I不仅能用以治疗轻中度或者严重的高血压 ,而且对某些情况特别有用 :①高血压并有左室肥厚 ;②左室功能不全或心力衰竭 ;③心肌梗塞后及心室重塑 ;④糖尿病并有微量蛋白尿 ;⑤高血压病人伴有周围血管病或雷诺现象、慢性阻塞性呼吸道疾病、抑郁 ;⑥硬皮病高血压危象 ;⑦透析抵抗肾性高血压。
五、 A C E I应用的禁忌症及各项慎用的情况
妊娠高血压绝对禁 A C EI ,因可使胎儿畸形 ,所以育龄妇女尽量慎用。对严重血容量下降或低盐及血浆肾素水平很高的病人 (利尿过度 ) ,首次服用 A C E I时常发生血压下降。此种病人应提前 1～ 2天停用利尿剂。同样 ,心搏出量固定的病人 ,在严重主动脉瓣或二尖瓣狭窄可发生血压显著下降 ,因为由 A C E I产生的周围阻力下降不能被心搏出量增加所代偿。
慎用 A C E I的情况如下 :重度血容量减少 ,重度主动脉、二尖瓣狭窄 ,限制性心包炎 ,重度充血性心衰 ( N Y H A4级 ) ,肾性高血压尤其是双侧肾血管病变或孤立肾伴肾动脉狭窄 ,原因未明的肾功能不全 ,有血管杂音的老年吸烟者 ,服用非类固醇类抗炎药的肾功能不全者。
药物相互作用 :老年病人常有肾功能损害并可因伴随关节炎而应用非类固醇类抗炎药 ,若与 A C EI联用可发生高钾血症。 A C E I与非类固醇类抗炎药联用常加剧肾功能衰竭。 A C E I一般不与保钾利尿药合用 ,以免出现高钾血症的危险。
六、 A C E I的副作用
在大规模临床试验中 ,不良反应发生率低于 10% ,较其他药物低。干咳最常见 ,发生率 1%～ 30%、常在用药早期 (数天至数周 ) ,可能发生蓄积。最严重而罕见的副作用在用为血管神经性水肿。这 2种副作用在用各种 A C E I时都可发生 ,可能与缓激肽有关。
（来源：777健康网）