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何凌
从 19 37年第一个抗组胺药 (抗过敏药 )开发至今 ,已有 50余种Ｈ1受体拮抗剂供临床应用。 80年代以前的为第一代 :如苯海拉明、氯苯那敏 (扑尔敏 )、曲吡那敏 (去敏灵 )、异丙嗪 (非那根 )、美喹他嗪 (玻丽玛朗 )等。 80年代以后的为第二代 :包括特非那定 (敏迪、敏必治、得敏功 )、阿司咪唑 (息斯敏 )、氮斯汀 (ａｚｅｌａｓｔｉｎｅ)、西替利嗪 (仙特敏、赛特赞、斯特林、疾立静 )、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀 (ｅｍｅｄａｓ -ｔｉｎｅ)、酮替芬、咪唑斯汀 (ｍｉｚｏｌａｓｔｉｎｅ)、奥沙米特 (ｏｘａｔｏｍｉｄｅ)以及非索非那定。
第一代抗组胺药中枢神经活性强 ,受体特异性差 ,故能引起明显的镇静和抗胆碱作用 ,表现为安静、思睡、精神活动或工作注意力难以集中。因此 ,第一代又称为镇静性抗组胺药。第二代抗组胺药具有Ｈ1受体选择性高 ,无镇静作用 ,有抗胆碱作用与抗组胺作用相分离的特点。表现为中枢神经系统不良反应较少 ,故第二代又称为非镇静抗组胺药 (ＮＳＡ)。因此类药物性能较好 ,而在临床得到广泛应用。
（来源：777健康网）